近期，尊龙凯时分享了一个值得关注的案例：诺和诺德的科研团队通过创新的连续流动技术，在肽类和蛋白质的C端α-氨基化过程中实现了显著突破。这项技术突破了传统合成方法的限制，为肽类药物的高效合成提供了崭新的解决方案。诺和诺德的科学家们成功利用连续流技术，从半胱氨酸延伸的多肽前体实现了肽和蛋白质的C端α-氨基化。整个反应过程包括半胱氨酸巯基与光标记物的取代、光诱导的脱羧消除以及烯酰胺的断裂。在尊龙凯时的流动系统中配备的UV-150光化学反应模块，实现了肽YY类似物的克级合成，而目前的技术在商业化规模上尚无法实现这一过程。

随着近年来肽类疗法的复兴，化学和结构生物学的先进进展，使得相关药物的开发充满机遇。然而，肽类药物仍面临短半衰期和口服生物利用度差等局限。传统的固相肽合成方法在大规模生产时常常不够高效，而重组生产则可以作为有效的替代选择，但在合成C端α-酰胺肽类时仍存在许多挑战。

结合重组生产与光和流动技术的应用，这项研究的基础是Baker团队的先前成果。C端半胱氨酸残基与光不稳定试剂4-氯-7-硝基-苯并-呋喃（NBD-Cl）结合，在光照的条件下，该中间体经历脱羧和片段化反应，从而生成C端N-乙-烯酰胺。随后，通过酸水解或逆电子需求Diels-Alder反应，可以去除乙-烯基，获得C端α-酰胺，这对酸敏感的肽和蛋白质，如糖肽等，具有良好的兼容性。

在小规模（250μM）实验中，该协议成功应用于GLP-1R激动剂GLP-1(7-36)的合成，体现了其在重要治疗领域的潜力，包括已上市的艾塞那肽和利西那肽等药物。此外，流动系统被用于大规模放大实验，首次示范了PYY类似物的制备，展示了其在调节食欲方面的应用价值。

总结来看，Harris及其团队的发展为肽类药物的C端酰胺化提供了一种高效、快速的解决方案。值得一提的是，这种转化方法的特点在于其可广泛适用于不同底物，同时通过流动光化学技术的应用，显著提高了产率与反应速率。这一技术的商业化应用为肽类药物的规模化生产提供了强有力的支持，推动了整个生物医药领域的发展。

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